Двадесет и първият век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които помагат да се спасят и улесняват живота на хората. Медицината е известна с подобни открития..

Днес такова опасно заболяване като остеопороза, което довеждаше много хора до ранна инвалидност, успешно се коригира с най-новите лекарства от групата на бисфосфонатите..

Остеопорозата като костна болест

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка и по-малко плътна, което води до намаляване на костната сила и увеличаване на склонността им към фрактура..

Първият стадий на заболяването се счита за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това тя прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и наранява. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори при незначителни падания и неравности.

Основните компоненти, съставляващи скелета, които са отговорни за здравината на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от нараняване, като пукнатини - фрактура на тазовата кост, се увеличава; унищожаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите не са наясно с наличието на болестта за дълго време. Заболяването често прогресира в периода след менопаузата при жените.

Следните признаци могат да показват остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана на мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша стойка;
  • намаляване на растежа;
  • честите фрактури в резултат на слабо въздействие се появяват главно в ребрата, китките, таза, гръбнака, стъпалата, коксартроза;
  • бавно зарастване на увреждане на костите.

Група лекарства бисфосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които действат за предотвратяване на изтъняване на костите. Този клас лекарства получи името заради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират разграждането на хидроксиапатит, основния минерален компонент на костите..

Основното предимство е безопасният селективен ефект на лекарствата, поради който калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на употребата на тази група вещества при лечението на остеопороза..

Механизъм на действие на бисфосфонати или ползи от лечението

Бисфосфонатната формула се състои от две органични фосфорни съединения, ползите от лечението им:

  • След като започнете да приемате хапчетата, тези вещества навлизат в костната структура и взаимодействат с калция, по време на употребата на лекарства те задържат елемента вътре и допринасят за натрупването му в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в скелета, бисфосфаните унищожават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на стара костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е да образуват нови костни тъкани..
  • В състояние на остеопороза тази връзка се нарушава, в резултат на което скелетът става порест, пропусклив и чуплив..
  • Когато се използват бисфосфонати, активността на последните намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожаване се ускорява. Ефектът от терапията е за укрепване на костите и възстановяване на изтънелите зони.

Сравнителната активност на бисфосфонатите е представена в таблицата по-долу..

Дейностбифосфонати
× 1Етидронат (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Тилудронат (Skelid)
× 100Памидронат (Aredia, Aminomax)
× 1000Алендронат (Fosamax, Osteotab)
× 10000Rzedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Анализи и показания за назначаване на бисфосфонати

За лечение на остеопороза бифосфонатите се предписват като първо и основно лекарство. Стигайки до назначението на лекаря, той започва да попълва медицинската история, а първото нещо, което прави, е да проведе изследване. Важно е да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е елиминирането на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Остеопорозата обикновено се причинява от:

  • нарушения в работата на стомашно-чревния тракт, свързани с усвояването на Са, небалансирана диета, при която има силно липса на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • заболявания на ендокринната система и появата на ранна менопауза;
  • ниско съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костната тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактура.

Анализи и изследвания

Ако се подозира остеопороза, се предписват следните изследвания:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица от костната тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне на нивото на ензимите на щитовидната жлеза.

Също така се предписват изследвания за назначаване на бисфосфонати. Кръвен тест дава възможност да се оцени калциево-фосфорният метаболизъм.

Кръвта се взема от вена, след което те започват да изучават списъка с параметри:

  • Остеокалцинът е основното колагенно вещество, високото ниво на което показва наличието на заболяване.
  • Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормалния, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, тогава това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва обема на разграждащи се вещества, повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът на алкална фосфатаза в стойност, превишаваща нормативните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината може да помогне за идентифициране на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък от витамин D, рахит, бъбречни соли, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от приемане на бисфосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивото на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се идентифицира обемът на микроелементите от костната тъкан в урината на пациента..

Лекарят предписва тестове за назначаване на бисфосфонати, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностика и контрол на терапевтичните ефекти..

Видове или класификация на бисфосфонати

Има две основни групи бисфосфонати, които действат различно на остеокластите:

  • първо поколение - без азот;
  • второ поколение (ново), съдържащо азот.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за венозно и интрамускулно инжектиране и перорално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага богат списък с аналози. Препоръчва се приемът на бисфосфонати да се съпровожда с комплекси с калций, магнезий и витамин D.

Динатриевите тилудронатни таблетки участват в минерализацията на костната структура, увеличават нейната плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций, забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на пакет.

Етидронатът се използва главно при жени в менопауза, използва се и при лечение на ракови метастази и помага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфат - под формата на разтвор. Цената е около 800 рубли.
  • Ksidiphon - под формата на разтвор. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодроновата киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Sindronat - таблетки. Цена от 2000 до 10000 рубли.
  • Клодронатни капсули. Цената е 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второ поколение - съдържащи азот или аминобисфосфонати

Съвременните бисфосфонати се различават от своите предшественици по следния състав.

Ибандронатната киселина е най-новата разработка, пусната от фармацевтичната индустрия не толкова отдавна:

  • Ibandronate - Teva - 3 таблетки от 150 mg. Разходи от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Разходи от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки от 50 mg, 1 инжекция от 2 ml. Разходи от 5350 рубли.
  • Ibandronic киселина на прах за инжекции. Разходи от 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективен ефект, който има ефект върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цена 10100 рубли.
  • Zoledronate Teva - чрез инжекция. Цена 1190 рубли.
  • Resorba - под формата на инжекции. Разходи от 5960 рубли.
  • Акласта - инжекции. Цена 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден регулатор на костния метаболизъм, който осигурява правилното развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Разходи от 300 до 500 рубли.
  • Fosamax - в таблетки. Разходи от 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Разходи от 890 рубли.
  • Остерапар - таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че дългосрочната употреба на бисфосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица сравнява клиничната ефективност на бисфосфонатите за предотвратяване на остеопоротични фрактури..

Клинични изследванияБрой пациентиБифосфонат и продължителност на приложениетоНамаляване на риска от гръбначни нараняванияНамаляване на вероятността от увреждане на други кости
VERT-NA (16)2458Ризеронат (5 mg / ден) 3 години4139
VERT-MN (27)1226Ризеронат (5 mg / ден) 3 години4933
FIT I (4)2027Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4720
FIT II (10)4272Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4412
BONE (8, 26)2946Ibandronate, 3 години6260

Лекарство Denosumab

Denosumab е лекарство, произведено изцяло от човешки антитела (lgG2) и се използва като заместител на бисфосфонати. Механизмът на действие на това вещество е способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата структура на костите..

Препарати на базата на Denosumab:

  • Той прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин предпазва костите от счупвания. Произведен под името Prolia, в щата Пуерто Рико, средната цена на лекарството в Русия е 15 580 рубли.
  • Лечението се провежда чрез инжектиране на разтвор под кожата в бедрото и корема, курсът е на всеки шест месеца.
  • Използва се, когато има висок риск от счупвания, в случаите, когато използването на други средства е невъзможно..

Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма специални правила за приемане на бисфосфонати, има общи указания, които трябва да се спазват. В противен случай полученият резултат от лечението може да се различава от очаквания и също така съществува риск от нежелани реакции в организма..

Съгласно официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Бисфосфонатите трябва да се консумират на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене..
  • За да се избегне евентуално увреждане на лигавиците на стомаха, известно време след приема на лекарството е необходимо да бъде в хоризонтално положение, неспазването на това състояние ще доведе до рефлукс.
  • Пийте лекарството с много вода.
  • Квалифициран техник трябва да направи инжекции с разтвори на бисфосфонати.

За по-подробни инструкции за бисфосфонати можете да разберете от вашия лекар, общите правила за приемане също са посочени в инструкциите за лекарството..

Противопоказания

Противопоказанията съществуват за всички лекарства, бисфосфонатите не са изключение, трябва да спрете да използвате бисфосфонати или да обърнете внимание на употребата им в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
  • периодът на бременността и кърменето и детството и юношеството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неизправност на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
  • дисфункция на преглъщането, нарушения в проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Вредите за тялото на пациента или страничните ефекти от бисфосфонати включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в стомашно-чревния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
  • гадене и повръщане, коремна болка, подуване на корема и газове, запек;
  • мигрена и болка в мускулите и ставите;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на съдържанието на калций в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бисфосфонати с лекарства:

  • Нехормоналните противовъзпалителни хапчета увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Диуретиците на цикъла могат да причинят ниски нива на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодисите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бисфосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да намали разрушаването на костната тъкан и да подобри нейното възстановяване:

  • За лечение се използват хормонални препарати, витаминни и минерални комплекси, калцитонин.
  • За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронциеви и флуорни съединения. Блокирайте унищожаването на скелетния калцитонин и естрогените.
  • Хормоналните лекарства се подбират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Като допълнителни мерки за подкрепа се предписват терапевтични упражнения и специална диета, включително храни, съдържащи калций, фосфор, витамин D.

Д-р Мясников за биофосфонати

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бисфосфонатите при лечението на остеопороза и съветва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, инхибират разрушаването им, но е необходимо да се подпомогне лечението с използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Аптеки, където да закупите Bonefos (Clodronic киселина), сравнете цените и направете резервации


Начало - Лекарствени групи - Антинеопластични средства - БОНЕФОС

BONEFOS

Клодронова киселина
(Clodronic киселина)

бифосфонати

По региони

  • Вашият регион: Санкт Петербург от 4 800
  • Други региони:
  • Кировска област от 11 730г
  • Ленинградска област от 9 330
  • Москва от 7 200
  • Московска област от 9 680
  • Пермска територия от 8 470
  • Перм от 8 470
  • Република Удмуртия от 11 053
  • Самара от 10 732г
  • Област Самара от 10 732
  • Уляновска област от 11 053

описание

Инхибитор на костната резорбция при злокачествени новообразувания и костни метастази. Лекарството също така намалява честотата на метастазите в костите при рак на гърдата. Принадлежи към групата на бисфосфонатите и е аналог на естествения пирофосфат. Селективно действие поради високия афинитет на бифосфонати към костните минерални компоненти.
Потиска активността на остеокласта чрез намаляване на костната резорбция, медиирана от остеокласт. Точните механизми на този процес не са напълно изяснени. При хиперкалциемични условия намалява повишеното ниво на калций в кръвната плазма и намалява отделянето на калций и хидроксипролин с урината.
При in vitro изследвания бисфосфонатите инхибират утаяването на калциев фосфат, блокират превръщането му в хидроксиапатит, забавят агрегацията на апатитови кристали с образуването на по-големи кристали и ускоряват обратното разтваряне на тези кристали..
При in vivo експерименти клодроновата киселина предотвратява разрушаването на костите, причинено от блокада на половата функция и туморните процеси. Клодронова киселина също инхибира костната резорбция при експериментална бъбречна остеодистрофия.
Клодронат намалява риска от фрактури на костите при пациенти с рак на гърдата и множествен миелом.
Bonefos намалява честотата на метастазите в костите при първичен рак на гърдата.

След перорално приложение абсорбцията е около 2%. След приемане на еднократна доза, C max на активното вещество в кръвната плазма се достига след 30 минути. Поради високия афинитет на клодронова киселина към калция и други двувалентни катиони, абсорбцията му се намалява значително, когато лекарството се приема с храна или лекарства, съдържащи двувалентни катиони.
разпределение
Свързването с протеините в кръвта е ниско. Съдържанието на клодронова киселина в костите е 20% от абсорбираната доза от стомашно-чревния тракт.
оттегляне
T 1/2 във фазата на разпределение е 2 часа. Във фазата на елиминиране екскрецията от тялото е изключително бавна поради високата степен на свързване на клодроновата киселина с костната тъкан. Той се екскретира от тялото главно чрез бъбреците в непроменен вид. Около 80% клодронова киселина се открива в урината до 2-3 дни след приема на лекарството.
T 1/2 от клодронова киселина от костите е много дълга - до няколко години.

?? лечение на остеолиза с метастази на злокачествени тумори в костта и множествен миелом (множествен миелом);
?? хиперкалцемия поради злокачествени тумори;
?? намалена честота на метастазите в костите при първичен рак на гърдата.

По време на терапията с Bonefos трябва да приемате адекватно количество течност.
При хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори, лекарството се предписва като интравенозна инфузия в доза от 300 mg / ден. За да се приготви инфузионен разтвор, съдържанието на една ампула се разрежда с 500 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Приготвеният разтвор трябва да се инжектира в рамките на 2 часа Лекарството се прилага всеки ден, докато се достигне нормалното ниво на калций в кръвната плазма (средно за 5 дни). IV инфузия не се препоръчва повече от 7 дни подред.
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на лекарството трябва да се коригира в съответствие със следните препоръки:

Степента на бъбречна недостатъчностКреатининов клирънс (ml / min)Намаляване на дозата (%)
лесно50-8025
умерен12-5025-50
тежъкпо-малко от 1250

След нормализиране на серумните нива на калций, лекарството се прилага перорално в поддържаща доза от 1.6 g на ден.
Когато се предписва Bonefos през устата за лечение на хиперкалциемия, се препоръчва да се започне терапия с високи дози от 2,4-3,2 g / ден, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента, с постепенен преход към поддържаща доза от 1,6 mg / ден.
При остеолитични промени в костите, причинени от злокачествени новообразувания, без хиперкалциемия, режима на дозиране се определя индивидуално. Препоръчителната начална доза за перорално приложение е 1.6 g / ден. Можете да увеличите дозата, ако е необходимо. Максималната доза е 3,6 g / ден. При пациенти с бъбречна недостатъчност, когато приемате лекарството перорално, не се препоръчва да се надвишава доза от 1,6 g / ден.
Лекарството в доза 1,6 g трябва да се приема 1 път / ден. По-високата дневна доза е разделена на 2 дози.
Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене. Препоръчва се прием на лекарството сутрин на празен стомах с чаша вода. След като приемете лекарството в продължение на 1 час, трябва да се въздържате от ядене или пиене (с изключение на вода). Ако е необходимо, втората доза от лекарството трябва да се приема между храненията, 2 часа след и 1 час преди ядене или пиене (с изключение на вода) и приемане на други лекарства..
Bonefos не трябва да се приема с мляко, храна или с препарати, съдържащи калций или други двувалентни катиони, защото те пречат на абсорбцията на клодронова киселина.

От храносмилателната система: възможно гадене, повръщане, диария, повишена активност на чернодробните трансаминази.
От страна на водно-електролитния баланс: възможна е асимптоматична хипокалцемия; рядко - хипокалцемия, придружена от клинични прояви.
От ендокринната система: възможно е повишаване нивото на паращитовидния хормон в кръвната плазма.
От отделителната система: възможно е да се повиши нивото на креатинин в кръвния серум, протеинурия; след бързото прилагане на лекарството може да се развие остра бъбречна недостатъчност.
Други: възможни са реакции на свръхчувствителност; при пациенти с бронхиална астма, свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина - дихателна дисфункция, бронхоспазъм.

?? тежка бъбречна недостатъчност;
?? бременност;
?? кърмене (кърмене);
?? съпътстваща терапия с други бисфосфонати;
?? свръхчувствителност към лекарството, други бифосфонати.
Лекарството не се предписва на деца поради липсата на клиничен опит в неговата употреба..

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене) поради липсата на данни за ефекта на Bonefos върху репродуктивната функция и развитието на плода.

Гарантирането на адекватна хидратация на тялото е особено важно при използване на Bonefos като интравенозна инфузия, както и за пациенти с хиперкалциемия и бъбречна недостатъчност.
Bonefos трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност..
При интравенозно приложение на Bonefos в дози, значително по-високи от препоръчителните, може да се развие тежко увреждане на бъбреците, особено при прекомерно висока скорост на инфузия.
Контрол на лабораторните параметри
По време на лечението трябва да се проследяват бъбречната функция, нивата на серумния калций, фосфор и магнезий.

Симптоми: при интравенозно приложение на клодронова киселина във високи дози се наблюдава повишаване на серумните нива на креатинин и нарушена бъбречна функция..
Лечение: провежда се симптоматична терапия. Осигурете адекватна хидратация, следете бъбречната функция и серумните нива на калций..

При едновременната употреба на Bonefos с НСПВС, най-често с диклофенак, има случаи на нарушена бъбречна функция.
С едновременната употреба на Bonefos и естрамустин фосфат съдържанието на последния в кръвния серум намалява.
Клодроновата киселина образува трудно разтворими комплекси с двувалентни катиони. Следователно, при едновременната употреба на Bonefos с храна или препарати, съдържащи двувалентни катиони (включително антициди, железни препарати), се наблюдава значително намаляване на бионаличността на клодроновата киселина.
При едновременната употреба на Bonefos с аминогликозиди рискът от продължителна хипокалцемия се увеличава (комбинацията трябва да се предписва с повишено внимание).

Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена

Бисфосфонатите обикновено се използват за лечение на остеопороза. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност, а също така предотвратяват загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само по указание на лекар, като стриктно се спазват препоръчания режим на терапия. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време.

Какво представляват бисфосфонатите?

Бифосфонати - изкуствени заместители на естествени химични съединения, които засилват укрепването на костната тъкан

Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване на напредъка на костната загуба и костната маса. По своята структура те приличат на естествени минерали, участващи в процесите на костния метаболизъм. Употребата на бисфосфонати намалява разрушаването на костите.

Групата на тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната превенция. В допълнение, лекарствата се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите са разделени на 2 категории: съдържащи азот и без азот..

Състав и форма на освобождаване

Съставът на лекарствата зависи от техния клас. Азотсъдържащите включват следните компоненти:

  • Натриев алендронат. Насочени към коригиране на костния метаболизъм.
  • Золедронова киселина. Използва се при лечението на онкологични процеси, а също така предотвратява разрушаването на костите.
  • Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
  • Натриев ибандронат. Насочени към предотвратяване на разрушителни процеси в костната тъкан.

Бизофосфонатите без азот съдържат следните вещества:

  • Клодронат. Използва се за лечение на метастази в костите и също така предотвратява хиперкалциемията.
  • Етидронат. Използва се за лечение на злокачествени новообразувания и болест на Пейдж.
  • Натриев тилудронат. Насочени към минерализация и укрепване на костите.

Бисфосфонатите се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение и инжекционен разтвор..

Фармакологични свойства

Бифосфонатните препарати са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета при патологични процеси, придружени от намаляване на костната сила.

Лекарствата помагат за задържане на калций и фосфор в костите, а също така предотвратяват изтъняването им. Механизмът на действие се дължи на ефекта върху остеокластите. Бисфосфонатите инхибират растежа им и инициират процеса на самоунищожение.

Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те предотвратяват растежа на метастазите, а също така стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:

  • Принос за премахване на синдрома на болката.
  • Предотвратява разпространението на метастази.
  • Елиминирайте калцемията.

Показания за употреба

Симптомите на остеопороза най-често не се появяват, хората могат да живеят дълги години, без да знаят, че в тялото им протичат подобни процеси

Бисфосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:

  • Остеопорозата.
  • Остеопения от всякакъв тип.
  • Болест на Пейдж.
  • За превантивни цели с вероятността от фрактури.
  • Лечение и профилактика на костни метастази.
  • Намаляване на симптомите в началните етапи на увреждане на костите при рак.
  • Терапия на самите злокачествени новообразувания.
  • Хипогонадизъм при жените.

В повечето случаи биофосфонатите се използват като част от комплексната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добри резултати за кратък период от време..

Противопоказания и ограничения

Наличието на противопоказания зависи от конкретното приемано лекарство, затова преди да започнете лечението, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Общите противопоказания включват:

  • Повишени нива на калций в организма.
  • Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към съставляващите вещества.
  • Бременност по всяко време и по време на кърмене.
  • Тежка чернодробна дисфункция.
  • Язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий.
  • Патология в млечната жлеза.
  • Заболявания на хематопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
  • Деца до 14 години.

В случай на бъбречно заболяване употребата на лекарства е разрешена, но само с повишено внимание. При наличието на всякакви хронични заболявания, както и в напреднала възраст, трябва редовно да посещавате вашия лекар и внимателно да наблюдавате собственото си състояние.

Странични ефекти

Когато използвате тези лекарства, могат да се появят следните странични ефекти:

  • Алергични реакции.
  • Депресивни състояния, нарушения на съня.
  • Понижаване на кръвното налягане.
  • Аномалии на сърдечната честота.
  • Болка в корема.
  • Гадене, повръщане.
  • Появата на мускулни крампи.
  • Костна некроза.
  • Треска, втрисане (главно с инжекции).

Взаимодействие с наркотици и алкохол

Алкохолът и лекарствата най-често имат отрицателен ефект върху организма.

Взаимодействието с други лекарства и алкохол е индивидуално за всяко лекарство. Следните са общи:

  • Несъвместим с други калций-съдържащи инжекционни препарати.
  • НСПВС, когато се използват едновременно, влошават дразненето на стомашната лигавица.
  • Ранитидин повишава абсорбцията на бисфосфонати.
  • Алкохолът увеличава токсичния ефект върху тялото.

Преди започване на терапия е необходимо да информирате лекуващия лекар за приемането на допълнителни лекарства..

свръх доза

При използване на високи дози могат да се появят следните симптоми:

  • Гадене, повръщане.
  • Нарушения на стомашно-чревния тракт, проявяващи се с диария.
  • Болка в стомаха.
  • Главоболие и виене на свят.

Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да вземете активен въглен и да спрете употребата на лекарството.

Инструкции за употреба при остеопороза

Категорично е забранено да приемате лекарства от групата на бисфосфонатите сами. Само специалист може да избере курс на терапия и да контролира неговия курс. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се консумират преди хранене. Трябва да се има предвид, че бисфосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт..

За най-добра ефективност лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита етапа на остеопороза, възрастта на пациента и общото му състояние. Дозировката зависи и от вида на лекарството, тъй като съдържанието на активните съставки в тях може да варира. Следователно е невъзможно да се каже еднозначно колко лекарство трябва да се приема..

Калциевите добавки трябва да се приемат 3 часа след употреба на бисфосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от отрицателни ефекти.

Цена и аналози

Цената на бисфосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарствата. Бисфосфонатите без азот са по-евтини от тези, които съдържат азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Следните лекарства са аналогични:

Цената им е малко по-ниска, докато принципът на работа е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7 000 рубли. Неговите аналози са:

Само специалист може да избере подобен инструмент. Противопоказанията и страничните ефекти могат да се различават, така че самолечението не се препоръчва строго.

Най-добри бисфосфонати за лечение на остеопороза

Много хора се чудят кои лекарства са най-добри за лечение на остеопороза. Най-популярните от тях ще бъдат описани по-долу..

алендронат

Таблетките не трябва да се дъвчат или смучат.

Активната съставка е алендроновата киселина. Предлага се само в таблетна форма.

Приемът на това лекарство е насочен към възстановяване и формиране на здрава костна тъкан, докато неговата хистологична структура остава естествена. Подпомага регулацията на калциево-фосфорния метаболизъм. Това увеличава минерализацията и плътността на костите..

Използва се не само при остеопороза, но и при болест на Педжет и на фона на дългосрочната употреба на глюкокортикостероиди. Има следните противопоказания:

  • Свръхчувствителност към компоненти.
  • Бременност и период на кърмене.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Ако е невъзможно независимо поддържане на седнало и изправено положение на тялото.

В повечето случаи лекарството се понася лесно, но страничните ефекти могат да включват нарушаване на работата на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие..

Дозировката се избира индивидуално, средната доза на лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.

ризедронат

Лекарството се предлага под формата на таблетки. Препоръчва се при жени с остеопороза, причинена от хормонални промени в организма. Мъжете предприемат, за да намалят вероятността от фрактури на костите.

Ефективно се използва за предотвратяване на остеопороза. В този случай дозировката трябва да бъде минимална..

золедронат

Насърчава ефекти върху метаболитния процес в костната тъкан. Той се използва широко не само за лечение на остеопороза, но и за лечение на онкологични заболявания..

Механизмът на действие все още не е напълно изяснен, но резултатите от изследванията потвърдиха, че золедроновата киселина повишава здравината на костите и увеличава минерализацията на костите. При лечение на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за сравнително кратък период от време. Противопоказанията са следните:

  • Свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към съставните компоненти.
  • Сериозна бъбречна дисфункция.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бременност и период на кърмене.

Списъкът на страничните ефекти е стандартен за тази група лекарства. Ако се появят отрицателни симптоми, лекарството трябва да бъде отменено.

Лекарството може да се прилага мускулно, венозно и капково. При интравенозно приложение се увеличава рискът от странични ефекти като втрисане и треска.

Деносумаб (Prolia)

Поради своята уникална фармакокинетика, деносумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани при лечението на остеопороза

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на разрушителните процеси в костната тъкан. Лекарството е силно абсорбирано.

Приемът на лекарството е насочен към възстановяване на структурата на костите, увеличаване на тяхната сила и минерализация. Препоръчва се за жени по време на менопаузата като превенция на остеопороза. За превантивни цели курсът е кратък, докато дозировката остава минимална.

Лекарството практически няма противопоказания. Забранява се само с високо съдържание на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. Допуска се с повишено внимание при бременни и кърмещи жени, в детска възраст, както и при нарушения на функционирането на черния дроб и бъбреците.

Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват чрез алергични реакции и незначителни нарушения на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на лекарството, всички странични ефекти отминават самостоятелно и не изискват допълнително лечение.

Терипаратид (Форстео)

Съдържа паратиреоидни хормони аминокиселини. Тя е насочена към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Освен това помага за регулиране на нивата на калций и фосфор в костите. Ускорява отделянето на фосфат от бъбреците.

При използване на това лекарство се увеличава минерализацията на костите, в резултат на което тяхната сила се подобрява. Следователно лекарството се използва широко като превантивна мярка при фрактури при остеопороза..

Ако остеопорозата отсъства, тогава това лекарство не се използва, за да се предотврати появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на костна саркома..

Не се препоръчва да се приема заедно с препарати с витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки случай. Режимът на лечение се избира от специалист след всички необходими диагностични мерки. Ако се появят нежелани реакции и няма терапевтичен ефект, лекарството се отменя напълно.

бифосфонати

Злокачествените тумори често водят до увреждане на костите. Като правило говорим за метастази - скрининг на туморни клетки от мястото на първична локализация и тяхното разпространение по цялото тяло с появата на нови огнища.

Най-често ракът на гърдата и простатата метастазира в костта. Също така, метастазите в костите могат да бъдат при рак на бъбреците, щитовидната жлеза и злокачествени новообразувания на белия дроб. Най-голямото унищожаване се наблюдава при миелом. За да разберем как работят метастазите върху костите, нека първо да поговорим за здравата костна тъкан..

Костната тъкан е вид съединителна тъкан. През целия живот той претърпява циклични промени - образуването на кост се заменя с резорбция (разрушаване на костната тъкан). Този процес се нарича ремоделиране. Провежда се на няколко етапа:

  • Резорбция. Костната тъкан съдържа специални клетки, наречени остеокласти. Основната им роля е да отделят вещества, които разрушават минералния скелет на костта, което води до ерозия. В нормални моменти тези клетки са в състояние на покой, но по време на фазата на резорбция се активират от специални молекули, произведени от прекурсори на остеобластите и започват да вършат своята работа.
  • Инверсия. По време на тази фаза моноядрените клетки премахват цялата разрушена тъкан, подготвяйки мястото за реконструкция..
  • Възстановяване. Възстановяването на костния минерален матрикс се дължи на действието на други клетки - остеобласти, които синтезират органични вещества, съставляващи костната матрица.
  • Състояние на покой. В покой костната тъкан няма никаква или минимална клетъчна активност. Основните биохимични процеси са "чакащи" за нов кръг от цикъла на ремоделиране.

Основният момент във формирането на костни метастази е нарушаването на процеса на ремоделиране. Раковите клетки отделят вещества, които стимулират както остеокластите, така и остеобластите. По този начин настъпва резорбция и в същото време се случва анормален растеж на костната тъкан..
Основните прояви на костни метастази са:

  • болка.
  • Патологични фрактури, които възникват без сериозен механичен стрес.
  • Компресия на гръбначния мозък, която може да бъде причинена от компресия на нервните корени от туморни маси или костни фрагменти, образувани в резултат на патологична фрактура.
  • Хиперкалциемията е повишаване на нивото на калций в кръвта, при което се развива комплекс от патологични симптоми, например интоксикация или нарушение на системата за коагулация на кръвта. В някои случаи хиперкалцемията може да бъде фатална.

За лечение на метастази в костите се използва интегриран подход, включващ противотуморни методи на експозиция, например химиотерапия, таргетна терапия, лъчева, палиативни операции. Като част от патогенетичното лечение се използват бисфосфонати.

Бифосфонати за увреждане на костите

Бисфосфонатите са лекарства, които влияят на костния метаболизъм. По химическа структура те са подобни на естествените неорганични фосфати. Те имат висок афинитет към калциевите йони, поради което проникват дълбоко в костната тъкан.

Механизмът на тяхното действие се основава на инхибирането на развитието и жизнената активност на остеокластите, което се реализира по няколко начина едновременно:

  • Директен ефект върху остеокластите, поради което те губят способността си да резорбират костна тъкан или дори умират.
  • Действа върху клетките-предшественици на остеокласт, предотвратявайки тяхното развитие и диференциране.
  • Те имат ефект върху остеобластите, поради което производството на стимулиращ остеокласт фактор намалява.

В допълнение, има доказателства, че бисфосфонатите намаляват обема на тумора. Защо това се случва, не е напълно ясно. Предполага се, че поради намаляване на резорбцията, туморът не получава достатъчно количество растежни фактори и цитокини, които се съдържат в костната тъкан..

Класификация на бисфосфонати

В медицинската практика се използват 8 бисфосфонатни съединения, които в зависимост от химическата структура се разделят на три групи:

  • Бизофосфонати без азот. Това са лекарства от първо поколение. Те включват клодронат, тилудронат и етидронат.
  • Азотсъдържащи бисфосфонати. Това са лекарства от второ поколение. Това включва памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И накрая, наркотици от последно, трето поколение. Те са аминосъдържащи бисфосфонати. Те включват золедронова киселина и ибандронат.

Клодронатьт

Хлодронатът принадлежи към бифосфонатите от първо поколение. Предлага се под форма за орално приложение, както и интравенозна инфузия. Недостатъкът на пероралното приложение е лошата абсорбция от стомаха.

Памидронатьт

Памидронат е лекарство от второ поколение бисфосфонат. Тя се различава от първата по това, че има един азотен атом във формулата. Поради това той може да потисне процеса на пренареждане на протеини в остеокластите, което в крайна сметка води до тяхната смърт чрез апоптоза. Това лекарство се използва за лечение на остеолитични метастази, които са често срещани при множествен миелом и рак на гърдата..

Проблемът с използването му е, че максималната ефективност при лечението на хиперкалциемия изисква назначаването на високи дози от лекарството. Това обаче е придружено от висок риск от токсични ефекти от храносмилателната система. В допълнение, ефективността на памидронат е намалена при пациенти с кръвообращение PTHrP (протеин, който се образува по време на остеолиза)

Памидронат се прилага чрез интравенозна инфузия. Единичната доза е 60-90 mg. Продължителността на инфузията е 4 часа. Лекарството се използва на всеки три седмици..

Ибандроната

Ибандронат принадлежи към третото поколение бисфосфонати и вече съдържа 2 азотни молекули. Той е по-ефективен при пациенти с повишени нива на PTHrP, причинява по-малко усложнения и няма нефротоксичност. Използва се веднъж на 4 седмици под формата на 15-минутни интравенозни инфузии.

Золедронова киселина

Золедроновата киселина принадлежи към лекарствата от трето поколение. Съдържа 2 азотни атома в противоположни позиции. Тази структурна характеристика му позволява да има не само антиостеолитичен ефект, но и да повлияе негативно на самия злокачествен тумор. По-специално, золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, инхибира растежа на ендотелните клетки, като по този начин нарушава кръвоснабдяването на неоплазмата, което води до инхибиране на нейния растеж..

Лекарството се прилага интравенозно в доза от 4 mg. Инфузията отнема 15 минути. Честота на приложение - веднъж на 3-4 седмици. За периода на лечение е необходимо приемането на витамин D и калций, поради риска от преходна хипокалциемия.

Използване на бисфосфонати за костни метастази

Използването на бисфосфонати за метастази в костите се превърна в златен стандарт на лечение. Такива лекарства са ефективни за около 2-3 години и след развитието на резистентност те се променят към целенасочена терапия с деносумаб.

Лечението започва след определяне на костни метастази с помощта на рентгенови изследвания. Сцинтиграфията не е подходяща за откриване на остеолитични метастази.

Използване на бисфосфонати при остеопороза

Остеопорозата е хронично заболяване, което се характеризира с намалена костна маса. В резултат на това костната плътност намалява и рискът от патологични фрактури се увеличава. Тази патология е по-характерна за жените по време на менопаузата, но се среща и при по-възрастни мъже..

За лечение на болестта се използва интегриран подход, включително специална диета, физиотерапевтични упражнения. Фармакотерапията се прилага и при лица с висок риск от развитие на патологични фрактури. Лекарствата предотвратяват загубата на кост, което е показано в клинични проучвания. Най-ефективните в това отношение са алендронат, золедронова киселина и ризедронова киселина..

Хиперкалцемия и бисфосфонати

Съвсем наскоро хиперкалцемията (повишени нива на калций в кръвта) беше едно от най-честите животозастрашаващи усложнения на костните метастази. В края на 20 век около 20% от пациентите с метастатичен рак на гърдата преживяват това състояние. Поради използването на бисфосфонати, честотата на такива усложнения значително е намаляла.

Има два механизма за развитие на хиперкалциемия:

  1. Първият се основава на факта, че костните метастази водят до остеолиза, при която калций от разрушената костна тъкан навлиза в кръвта. Този път се прилага при метастази на множествен миелом и рак на гърдата.
  2. Вторият механизъм не е свързан с метастази в костите, но се осъществява чрез стимулиране на резорбцията на калций под действието на паратиреоидни хормоноподобни протеини, които могат да се секретират от екстраозозни туморни огнища.

Хиперкалциемията води до бъбречна недостатъчност, поради което с урината се отделя много течност. В резултат на това настъпва дехидратация, бъбречната функция се влошава, калцият не се отделя и ситуацията се затваря в порочен кръг..

В клиничната картина се отбелязват следните симптоми:

  • Нарушения на сърдечно-съдовата система - понижено кръвно налягане, аритмии и други сърдечни заболявания.
  • Нарушение на стомашно-чревния тракт - гадене и повръщане, апетит за изпотяване, панкреатит.
  • Нарушено съзнание, летаргия, ступор и дори кома.

Основните моменти в лечението на хиперкалцемия са попълване на течности, повишена екскреция на калций и блокиране на костната резорбция от тумора. Именно в последния момент е насочено действието на бисфосфонатите. В момента те се препоръчват да се предписват на всички пациенти с идентифицирани костни метастази..

Странични ефекти на бисфосфонати

При лечение с бисфосфонати могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Диспептични симптоми - гадене, коремна болка, метеоризъм.
  • Повишаване на телесната температура, придружено от мускулни болки.
  • Преходна хипокалциемия - намаляване на нивото на калций в кръвта.
  • Главоболие.
  • Сърбяща кожа.
  • обрив.
  • Появата на кръв в урината.

Асептичната остеонекроза на челюстта е доста рядко, но в същото време тежко усложнение. Най-често се появява след стоматологични процедури. В тази връзка се препоръчва да се отложи началото на лечението с бисфосфонати, докато устната кухина не се дезинфекцира и лигавицата заздравее..

Важно Е Да Се Знае За Подагра